1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Trk Receptor
  4. TrkA Isoform

TrkA

 

TrkA 相关产品 (49):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12866
    Larotrectinib Inhibitor 99.95%
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-103022
    Repotrectinib

    瑞普替尼

    Inhibitor 99.90%
    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.57%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 AxlMERVEGFR3/Flt-4VEGFR2/KDR/Flk-1VEGFR1/Flt-1,KIT,FLT3DDR2DDR1TRKA,和 TRKBIC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    Agonist 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-18314
    GW 441756 Inhibitor 99.95%
    GW 441756 是一种高效特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 a (TrkA) 抑制剂 (IC50=2 nM),可消除 BmK NSPK-induced 神经突生长。
  • HY-126287
    JND4135 Inhibitor
    JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂,对 TRKA, TRKB, TRKCIC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性,抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
  • HY-123237
    KRC-108 Inhibitor
    KRC-108 是一种具有口服活性的,氨基吡啶类多激酶抑制剂,对 c-Metc-Met M1250Tc-Met Y1230DRonFlt3TrkAIC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡自噬。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
  • HY-164517
    ONO-7579 Inhibitor
    ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂,可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长,在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时,肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    来他替尼

    Inhibitor 99.17%
    Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3TrkAJAK2IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
  • HY-101977
    Selitrectinib Inhibitor 99.90%
    Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂,其对 TRKATRKCIC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
  • HY-13491
    GNF-5837 Inhibitor 99.65%
    GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkBTel-TrkA IC50 值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 .
  • HY-B0791
    Altiratinib Inhibitor 98.05%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 METTIE2VEGFR2/KDR/Flk-1FLT3Trk1Trk2Trk3IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate Inhibitor 98.96%
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-114358
    Tamnorzatinib Inhibitor 98.07%
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
  • HY-15590
    AZ-23 Inhibitor 98.92%
    AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879 Inhibitor 99.85%
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKBTrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-145587
    Paltimatrectinib Inhibitor 99.96%
    Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
  • HY-112436
    PF-6683324 Inhibitor 99.41%
    PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkATrkBTrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  • HY-114357A
    DS-1205b free base Inhibitor 99.92%
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MERMETTRKAIC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
  • HY-112423
    CE-245677 Inhibitor 98.14%
    CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
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